#GeleceğinTrendleri: Opioidlere alternatif olarak ayçiçeğinden ağrı kesicileri

Opioidler, şiddetli ağrılar için sıkça kullanılan güçlü ağrı kesicilerdir, eğer daha zayıf ilaçlar artık tesir etmezse. Maalesef, yüksek bağımlılık riskleri de var ve ayrıca belirli bir uyuşturucu etkiye sahiptirler. Bu nedenle dünyanın dört bir yanında araştırmacılar, ağrıya karşı benzer güçlü etkisi olan ve mümkün olduğunca az yan etki üreten alternatif etken maddeler üzerinde çalışıyorlar. Viyana Tıp Üniversitesi’nden bilim insanları, sentetik olarak optimize ettikleri ayçiçeği içeriğinde böyle bir etken madde buldular.

Opioidler çeşitli tehlikeler barındırır

Opiatlar, afyon haşhaşından elde edilen afyonun türevleridir. Bunlar sinirlerdeki ve beyindeki μ-opioid reseptörüne bağlanır. Bunu yaparken, ağrı iletimini bloke ederler. Ancak aynı zamanda bağımlılık riski taşırlar ve yüksek dozlarda solunum felcine yol açma potansiyeli vardır.

Alternatif olmaya iyi adaylar, μ-opioid reseptörüne bağlanmak yerine onun “yakın akrabası” Kappa Opioid Reseptörü’ne (KOR) kenetlenen etken maddelerdir. O şekilde de ağrı iletimi engellenir, ancak solunum felci veya coşturucu duygular olmaz. Ne yazık ki, bu maddelerin beyindeki kappa reseptörlerine bağlanması, uyuşukluğa, olumsuz duygulara ve varsanımlara yol açabileceği dikkate alınması gerekir.

Bu yan etkileri önlemeye yönelik bir yaklaşım, kan-beyin bariyerini geçemeyen ve bu nedenle yalnızca vücuttaki kappa opioid reseptörlerine bağlanan bir etken madde olabilir.

Alternatif olarak ayçiçeği peptidi

Viyana Tıp Üniversitesi’nden Edin Muratspahic yönetiminde araştırmacılar böyle bir etken madde buldular; ayçiçeğinde. Orada araştırma fikri araştımacılara, ayçiçeği özlerini iltihaplanma ve ağrıya karşı kullanan, geleneksel tıptan geldi.

Bu nedenle ekip, bu özlerin ana öğelerinden birini, peptit SFT-1’i, izole etti:  Araştırmacılar daha sonra bu maddenin kappa opioid reseptörlerine bağlanıp bağlanmadığını test etti. Ayçiçeği peptidi dairesel bir protein zincirinden oluşuyor ve gerçekten KOR reseptörüne bağlanıyor. Akabinde araştırmacılar, bağlantının sağlamlığını ve peptidin etkinliğini arttırmaya çalıştılar. Bunu yapmak için, peptidin halka yapısına vücudun kendi KOR etkeninden bir parça ekleyerek Helianorfin-19 ‘u oluşturdular. Bu madde, kappa reseptörüne bağlanabilen, orada etkili olabilen, ancak beyne geçemeyen bir özelliğe sahiptir. “Bu peptit son derece sağlam, yüksek güçlü ve vücudun dış çevresi üzerinde kısıtlayıcı bir etkiye sahip. Bu nedenle, kullanıldığında tipik opioid yan etkilerinin daha az görülmesi beklenebilir” diyor Muratspahic. Asitlerle yapılan testlerde ayrıca molekülün mide asidine görece duyarsız olduğu ortaya çıktı, bu da onu ağızdan alım için uygun kılar.

Çok umut verici bir ilaç olasılığı

Araştırmacılar, aşırı duyarlı bağırsaklardan muzdarip farelerle yapılan bir deneyde, bu etken maddenin ağrıya karşı ne kadar iyi çalıştığını incelediler. Maddenin, farelerde meydana gelen ağrıyı önemli ölçüde hafiflettiği görüldü. Ek testlerde araştırmacılar, peptidin yalnızca ağrı aktarımında etkin olan moleküler sinyal yolunu faaliyete geçirdiğini buldular. Opioidlere karşı tipik tepkilere giden sinyal yolları eylemsiz kaldı.

Ekibe göre, mevzubahis tesirli madde bu nedenle umut verici bir ilaç olabilir. Muratspahic’in meslektaşı Christian Gruber, “Bu etken madde, özellikle gastrointestinal sistemdeki veya periferik organlardaki ağrı için kendini en iyi ağrı kesici adayı olarak kanıtladı” dedi. Peptidin iltihaplı bağırsak hastalıklarına karşı bir kullanımı düşünülebilir. Ancak o zamana kadar helianorfinin etkisi daha da optimize edilmesi gerekiyor.

Bu yazı Tweet zinciri olarak da yayınlandı:

Nizamettin Karadaş

Kaynaklar:

Araştırma Yazısı

Viyana Üniversitesi basın bildirisi

trendsderzukunft.de 05.07.2021

Bir Cevap Yazın Ya Da Yorumda Bulunun